Zerdeçal ve talidomid kombinasyonu ile multipl myelom tedavisi

Organic & Biomolecular Chemistry dergisinde yayımlanan yeni bir çalışmada, Virginia Commonwealth University Massey Kanser Merkezi araştırmacıları multipl myelom hücrelerini etkili bir şekilde öldüren hibrid moleküller oluşturmak için, talidomid ile yaygın mutfak baharatı zerdeçalın yapısal özelliklerini birleştirdi ve oldukça etkili sonuçlar elde ettiler. Talidomid ilk kez 1950’lerde  sabah bulantılarını kontrol altına almaya yardımcı olmak amacıyla, bulantı önleyici ilaç olarak sunuldu, fakat daha sonra doğum kusurlarına neden olduğu için 1962’de raflardan kaldırıldı. 1990’ların sonunda ilaç yeniden tek başına veya kombinasyon tedavisi olarak multipl myelom için yeniden sunuldu.

Zerdeçal, Hindistan ve Asya’nın diğer tropik bölgelerinde yetişen eski bir baharattır, bitkisel ilaçlarda kullanımı uzun bir geçmişe sahiptir ve yakın zamanda kanseri, artriti ve Alzheimer hastalığını önlemede ve tedavi etmede bir araç olarak kullanılmıştır. Amerikan Kanser Derneği’ne göre, laboratuar çalışmaları, zerdeçalda bulunan aktif bir madde olan kurkuminin, çeşitli önemli moleküler yolaklarla etkileştiğini ve kansere neden olan enzimlerin oluşumunu inhibe ettiğini gösterdi.

Zerdeçalın faydaları nelerdir? Zerdeçal çayı neye iyi gelir?

Çalışmanın baş araştırmacısı, VCU School of Pharmacy Tıbbi Kimya Bölümünde Dr. Shijun Zhang, “Her ne kadar talidomid kemik iliğindeki tümör hücrelerinin mikroortamını bozsa da, vücutta  parçalara ayrılır. Ayrıca kanserlere karşı da etkin olan kurkumin, kötü suda çözünürlüğüyle kısıtlıdır. Fakat hibrid moleküllerde talidomid ve kurkuminin kombinasyonu, hem sitotoksisite hem de çözünürlük sağlar. Birden fazla ilacı karıştırmaya kıyasla hibrid moleküller yaratmak, belirli avantajlar sağlayabilir. Potansta artış, ilaç direnci geliştirme riskinde azalma, farmakokinetik özelliklerde iyileşme, maliyette azalma ve hasta uyumunda artış bu avantajlardan sadece bir kaçıdır” dedi.

Bilim insanları, kurkumin ve talidomid kombinasyonunun anlamlı düzeyde multipl miyelom hücresi ölümünü indüklediğini saptadılar.  Dr. Zhang, şu değerlendirmeyi yaptı: “Genel olarak, baharat ve ilaç kombinasyonunun ayrı ayrı olmalarından anlamlı olarak daha güçlü olması, ilaç tasarımında bu hibrid stratejisinin gelişmiş biyolojik etkinliklere sahip yeni bileşiklere öncülük edebileceğini ileri sürmektedir. Sonuçlar ayrıca, multipl miyelom için tedavi seçenekleri olarak daha güçlü ajanlar geliştirmek için bu bileşiklerinin daha ileri optimizasyonunu güçlü bir şekilde cesaretlendirmektedir.”

Makalenin tam metnine aşağıdaki linkten ulaşılabilmektedir
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23784627

Abstract
In our efforts to develop effective treatment agents for human multiple myeloma (MM), a series of hybrid molecules based on the structures of thalidomide (1) and curcumin (2) were designed, synthesized, and biologically characterized in human multiple myeloma MM1S, RPMI8226, U266 cells, and human lung cancer A549 cells. The biological results showed that two hybrid compounds, 5 and 7, exhibited significantly improved lethal effects towards all three human MM cell models compared to 1 or 2 alone, as well as the combination of 1 and 2. Furthermore, mechanistic studies in U266 cells demonstrated that 5 and 7 can induce the production of reactive oxygen species (ROS) and cause G1/S arrest, thus leading to apoptosis and cell death. Additionally, they exhibited inhibitory effects on NFκB activation in A549 cells. Collectively, the results obtained from these hybrid compounds strongly encourage their further optimization as new leads to develop effective treatment agents for human MM.

YORUMUNUZ VAR MI?

Label

İsim*

Email*

Δ

Label

İsim*

Email*

Δ

0 Yorum

Inline Feedbacks

Tüm yorumları gör