Bakterilerin direnç geliştiremediği yeni tür bir antibiyotik keşfedildi

Kategori: Güncel / Literatür Print

Paylaş

Tweetle

Paylaş

15 Paylaşım

seker-antibiyotik

Queensland Üniversitesi ve Queensland biyoteknoloji şirketi Alchemia’dan bilim insanları ortak yürüttükleri bir çalışmada yeni tür bir antibiyotik geliştirdi. Yeni antibiyotik adayının bakterlerin ürettiği şeker moleküllerinden ilham alınarak geliştirildiğini belirten Araştırmanın yazarlarından Prof. Dr. Matt Cooper, bakterilerin hücre duvarındaki şeker tabanlı molekülleri taklit ederek hücre duvarına giren moleküller, hücrenin duvarı birleştirmesini engelleyerek bakterileri öldürüyor. Daha önce de hücre duvarını hedef alan antibiyotikler olduğu, dile getiren Prof. Dr. Matt Cooper, ancak yeni geliştirilen antibiyotiğin duvara molekül eklenmesini engellediği belirtti. Araştırmacılar, antibiyotiğin insan hücrelerine zarar vermediğini, ayrıca üç boyutlu antibiyotik molekülünün binlerce farklı kombinasyonla üretilebileceğini öne sürüyor.

Makalenin tam metnine aşağıdaki linkten ulaşılabilmektedir:
http://www.nature.com/ncomms/2015/150721/ncomms8719/full/ncomms8719.html

Kaynak: Carbohydrate scaffolds as glycosyltransferase inhibitors with in vivo antibacterial activity. Johannes Zuegg, Craig Muldoon, George Adamson, Declan McKeveney A. Lloyd, Wei-Chieh Cheng. NatureCom. doi:10.1038/ncomms8719

Abstract
The rapid rise of multi-drug-resistant bacteria is a global healthcare crisis, and new antibiotics are urgently required, especially those with modes of action that have low-resistance potential. One promising lead is the liposaccharide antibiotic moenomycin that inhibits bacterial glycosyltransferases, which are essential for peptidoglycan polymerization, while displaying a low rate of resistance. Unfortunately, the lipophilicity of moenomycin leads to unfavourable pharmacokinetic properties that render it unsuitable for systemic administration. In this study, we show that using moenomycin and other glycosyltransferase inhibitors as templates, we were able to synthesize compound libraries based on novel pyranose scaffold chemistry, with moenomycin-like activity, but with improved drug-like properties. The novel compounds exhibit in vitro inhibition comparable to moenomycin, with low toxicity and good efficacy in several in vivo models of infection. This approach based on non-planar carbohydrate scaffolds provides a new opportunity to develop new antibiotics with low propensity for resistance induction.